產(chǎn)品細(xì)節(jié)圖:

Ivacaftor；依伐卡托

品牌：Solarbio/索萊寶 | 貨號(hào)：II0710-10mg

所屬大類 : 試劑

所屬小類 : 小分子化合物

品牌 : Solarbio/索萊寶

規(guī)格 : 10mg

原價(jià) : ￥740.00

促銷價(jià) : ￥740.00

Ivacaftor；依伐卡托

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

CAS	873054-44-5
中文名稱	依伐卡托
英文名稱	Ivacaftor
別名	VX-770
純度	≥98%
分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃
分子量	392.49
外觀（性狀）	White to off-white Solid
儲(chǔ)存條件	Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months
溶解性	Soluble in DMSO
MDL	MFCD17171361
SMILES	CC(C)(C1=C(C=C(C(C(C)(C)C)=C1)O)NC(C2=CNC3=C(C2=O)C=CC=C3)=O)C
描述	Ivacaftor是一種有效的 CFTR 增效劑。(Ivacaftor is a potent CFTR synergist.)
靶點(diǎn)	CFTR
通路	Membrane Transporter&Ion Channel
生物活性	Ivacaftor是一種有效的 CFTR 增效劑，靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分別為100 nM 和 25 nM。[1-4]
In Vitro	Ivacaftor（10μM）使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍，ABCB4-G536R增加13.7倍，ABCB4-S1076C增加6.7倍，ABCB4-S1176L增加9.4倍，ABCB4增加5.7倍 - G1178S。 Ivacaftor糾正了ABCB4突變體的功能缺陷[1]。與R1162X CFTR細(xì)胞相比，Ivacaftor（10μM）顯著增加表達(dá)W1282X的細(xì)胞中的CFTR活性[2]。 Ivacaftor顯示對(duì)160個(gè)測(cè)試目標(biāo)沒(méi)有顯著活性，包括GABAA苯二氮卓受體。 Ivacaftor增加氯離子分泌，EC50為0.236±0.200μM，與F508del HBE相比效力變化10倍[3]。在重組細(xì)胞中，VX-770增加F508del加工突變和G551D門控突變中的CFTR通道開(kāi)放概率（Po）。 VX-770可將溫度校正的F508del-FRT細(xì)胞中毛喉素刺激的IT增加6倍，EC50為25 nM [4]。
In Vivo	Ivacaftor（1-200 mg/kg，po）在大鼠中表現(xiàn)出良好的口服生物利用度[3]。
數(shù)據(jù)來(lái)源文獻(xiàn)	[1]. Delaunay JL, et al. Functional defect of variants in the adenosine triphosphate-binding sites of ABCB4 and their rescue by the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator potentiator, ivacaftor (VX-770). Hepatology. 2017 Feb;65(2):560-570 [2]. Mutyam V, et al. Therapeutic benefit observed with the CFTR potentiator, ivacaftor, in a CF patient homozygous for the W1282X CFTR nonsense mutation. J Cyst Fibros. 2017 Jan;16(1):24-29 [3]. Hadida S, et al. Discovery of N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide (VX-770, ivacaftor), a potent and orally bioavailable CFTR potentiator. J Med Chem. 2014 Dec 11;57(23):9776-9 [4]. Van Goor F, et al. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.
規(guī)格	10mg 50mg
單位	瓶

是一種有效的 CFTR 增效劑。

備注：

以上數(shù)據(jù)均來(lái)自公開(kāi)文獻(xiàn), Solarbio暫未進(jìn)行獨(dú)立驗(yàn)證, 僅供參考。

These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.

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暫時(shí)沒(méi)有說(shuō)明書

1.《Multifunction Sr, Co and F co-doped microporous coating on titanium of antibacterial, angiogenic and osteogenic activities》
作者：Jianhong Zhou ,Lingzhou Zhao 影響因子：4.259
期刊：《Scientific Reports 6, Article number: 29069 (2016)》 PMID：27353337

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Ivacaftor；依伐卡托

品牌：Solarbio/索萊寶 | 貨號(hào)：II0710-10mg

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